El desflurano es el difluorometil
1-flúor-2,2,2-triflouroetil eter. Presión de vapor de 673 mmHg (20º C) y
hierve a 23,5º C. La administración de concentraciones precisas se
logra mediante el empleo de un vaporizador especial calentado
eléctricamente y bajo presurización, para generar vapor puro.
La CAM oscila entre 2,8% y 6%. El
coeficiente de partición sangre/gas a 37º C es de 0,42. Esta baja
solubilidad en sangre lo hace rápido para la inducción de la anestesia.
No es inflamable. Estas dos propiedades se lo confiere el que solo
tenga átomos de flúor en su molécula.
La baja solubilidad del desflurano en los
tejidos (coeficiente de partición grasa/sangre de 18,7) facilita una
rápida eliminación y despertar.
Es muy resistente a la degradación por la cal sodada, por lo que puede usarse en circuito circular y en bajos flujos.
La pungencia del desflurano puede producir
tos, secreciones y laringospasmo durante la inducción de la anestesia.
En niños esto último puede llevar a la hipoxemia, por lo que se
recomienda no realizar
inducción anestésica con mascarilla en niños. La pungencia no representa
ningún problema para el mantenimiento de la anestesia con este
halogenado.
El desflurano produce depresión
ventilatoria profunda por depresión del centro ventilatorio medular y
por su efecto en los músculos relajante en los músculos intercostales.
Hay relajación del músculo liso bronquial por efecto directo, o
indirectamente por reducción en la aferencia nerviosa o por depresión
central medular de los reflejos broncoconstrictores.
Durante la eliminación del anestésico, la
concentración alveolar desciende rápidamente tras el cierre del
vaporizador, por lo que la recuperación postanestésica es rápida.
Los escalofrios solo se presentan en el 12,5% de pacientes.
Produce hipotensión arterial dosis
dependiente, vasodilatación arterial general, mientras que el gasto
cardiaco se preserva a las dosis recomendadas. No predispone a las
arritmias cardiacas ventriculares.
No produce vasodilatación coronaria y no incrementa el flujo sanguíneo musculoesquelético.
Disminuye la resistencia vascular y el metabolismo cerebrales. La presión intracraneal no se
ve afectada con concentraciones no mayores de 0,8 CAM, pero a mayores
concentraciones si puede aumentar la PIC sobre todo en pacientes con
tumoraciones intracraneales.
Produce relajación muscular suficiente para permitir la intubación traqueal.
No produce hepato ni nefrotoxicidad.
ISOFLURANO
Presentación |
Frasco de 250 ml de solución al 100%.
Conservación.
Conservar a temperatura ambiente.
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Dosis |
Utilizar vaporizadores calibrados especialmente para el isoflurano
Inducción.
Concentración inicial 0,5%. Concentraciones de
1,3% a 3% logran la anestesia en 7-10 minutos. Se recomienda el uso
propofol, etomidato o midazolam a dosis hipnótica para evitar la tos o
el laringoespasmo.
Mantenimiento.
1% a 2,5% con O2/N2O o bien 1,5% a 3,5% con O2 puro.
Recuperación.
Reducir a 0,5% al final de la operación o 0% durante el cierre de la herida. Para permitir una recuperación inmediata ventilar varias veces con 100% de O2.
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Farmacocinética |
Tiene una latencia de alrededor de 5 minutos. Se
consigue una anestesia quirúrgica en 7-10 minutos, con concentraciones
de 1,5% a 3%. El tiempo de emergencia
(respuesta a órdenes verbales) es de unos 15,5 minutos tras
anestesia inducida con un barbitúrico, 60% de N2O y 0,65 CAM de
isoflurano.
Tiene una escasa biotransformación. Casi un 95%
de la dosis inhalada se elimina de forma inalterada a través de la vía
pulmonar, y menos del 0,2% del flúor del isoflurano se convierte en
fluoruro y ácido trifluoroacético, eliminándose a través del riñon.
Posee un bajo potencial hepatotóxico.
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Efectos
Secundarios |
Ocasionalmente, hipotensión, depresión respiratoria, escalofríos, náuseas y vómitos.
Raramente, arritmia cardiaca, insuficiencia renal y convulsiones.
Excepcionalmente, tos, laringoespasmo, incremento de los valores de transaminasas y hepatitis.
Se ha descrito algún caso de estado hipermetabólico del músculo
esquelético, con demanda muy alta de oxígeno, e hipertermia maligna.
El tratamiento incluye dantroleno y tratamiento de soporte.
Los anestésicos inhalatorios atraviesan la barrera placentaria,
y no hay estudios adecuados en humanos, por lo que debe evitarse su
uso en embarazadas. Produce relajación uterina, y su uso durante el parto o cesárea puede aumentar la hemorragia, además del riesgo de inducir depresión neonatal. |
Recomendaciones |
Debe evitarse el uso de isoflurano en pacientes con shock
hipovolémico y cuando existe el riesgo de de hipoperfusión coronaria.
La CAM disminuye con la administración de N2O, clonidina,
litio, ketamina, pancuronio, neostigmina e hipnótico-sedantes,
clorpromazina, hipotermia e hiponatremia, hipoosmolalidad,embarazo y
marihuana.
La CAM aumenta con los inhibidores de la MAO, efedrina,
levodopa, abuso crónico de etanol, hipernatremia, hipertermia e
ingestión aguda de anfetaminas y cocaina.
Los anestésicos halogenados pueden elevar la PIC y ser necesaria la hiperventilación.
En caso de miastenia grave la debilidad muscular puede aumentar debido a los efectos bloqueantes neuromusculares del isoflurano. |
Presentación |
Ampollas de 10 ml al 0,25% (2,5 mg/ml)
Ampollas de 10 ml al 0,25% C/A (con adrenalina)
Ampollas de 10 ml al 0,5% (5 mg/ml)
Ampollas de 10 ml al 0,5% C/A (con adrenalina)
Ampollas de 10 ml al 0,75% (7,5 mg/ml)
Ampollas de 2 y 4 ml al 0,5% hiperbárica (5 mg/ml)
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Indicaciones |
Infiltración local y subcutánea
Bloqueo nervioso plexico y troncular
Anestesia peribulbar (cirugía oftálmica)
Anestesia epidural
Anestesia intradural
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Dosis |
Infiltración / bloqueo nervioso periférico:
< 150 mg. (concentración de 0,25%-0,5%).
Regional intravenosa (perivenosa):
la bupivacaína no se recomienda para este tipo de anestesia.
- extremidades superiores: 100-125 mg. (40-50 ml de solución al 0,25%)
- extremidades inferiores: 125-150 mg. (100-120 ml de solución al 0,125%)
Intraarticular:
< 100 mg. (20 – 40 ml de una solución al 0,25%)
Intrapleural:
- bolo: 100mg. (20 ml de solución al 0,25 – 0,5%) (0,4 ml/kg)
- infusión: 5 – 7 ml/h (0,125 ml/kg/h. De una solución al 0,125 – 0,25%)
Caudal:
- 37,5 – 150 mg. (15 – 30 ml de solución al 0,25 – 0,5%)
- niños: 0,4 – 0,7 – 1,0 ml/kg (nivel de anestesia L2 – T10 – T7)
Bloqueo del ganglio estrellado:
25 – 50 mg. (10 – 20 ml de solución al 0,25% con o sin adrenalina 1:200.000)
Intradural:
bolo / infusión: 7 – 15 mg. (solución al 0,5 – 0,75%) y niños 0,5 mg/kg, con un mínimo de 1 mg
Epidural:
- bolo: 50 – 150 mg. (solución al 0,25 – 0,75%) y en niños 1,5 – 2,5 mg/kg (solución al 0,25 –0,5%).
- infusión: 6 –12 ml/h. (solución al 0,0625 – 0,125% con o sin opiáceos epidurales) y en niños 0,2 – 0,35 ml/kg/h.
Bloqueo del plexo braquial:
- 75 – 250 (30 - 50 ml de solución al 0,25 – 0,5%)
- niños: 0,5 – 0,75 ml/kg
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Farmacocinética |
Inicio de acción:
- Infiltración 2 – 10 minutos
- Epidural 4 – 17 minutos
- Espinal < 1 minuto
- Bloqueo nervioso 10 – 20 minutos
Efecto máximo :
- Infiltración / Epidural 30 – 45 minutos
- Espinal 15 minutos
Duración:
- Infiltración /Epidural /Espinal: 200 – 400 minutos (prolongado con epinefrina)
- Intrapleural: 12 – 48 horas.
Absorción:
Depende de:
1. Lugar de administración: del grado de
vascularización de la zona y de la presencia de tejidos a los que el
anestésico local pueda fijarse. Los mayores niveles plasmático tras una
única dosis se obtienen según este orden: interpleural > intercostal
> caudal > paracervical > epidural > braquial >
subcutánea > subaracnoidea.
2. Concentración y dosis.
3. Velocidad de inyección.
4. Presencia de vasoconstrictor (adrenalina 1:200.000): disminuye la velocidad de absorción, con lo que
disminuye la toxicidad sistémica, prolonga la duración de acción,
aumenta la intensidad del bloqueo, disminuye la hemorragia quirúrgica y
contribuye a evaluar una dosis test.
Distribución:
Depende de:
1. La forma unida a las proteínas: albúmina
(de baja especificidad y gran capacidad) y alfa1 glicoproteína ácida,
de gran especificidad y poca capacidad, que aumenta en estados
neoplásicos, dolor crónico,
traumatismos,enfermedades inflamatorias, uremia, postoperatorio e IAM.
(al unirse a proteínas, disminuye la fracción libre) y disminuye en
neonatos, embarazo y cirugía (favorece la forma libre y, por tanto, la
toxicidad).
2. La forma libre ionizada: no apta para atravesar membranas, aumenta por la acidosis y favorece la toxicidad.
3. La forma no ionizada: atraviesa las membranas; la alcalinización aumenta la velocidad del inicio y la potencia de la anestesia local o regional.
Metabolismo:
Por ser un anestésico local tipo amida su
metabolismo es a nivel microsomal hepático. El uso concomitante de beta
bloqueantes y cimetidina reduce el aclaramiento.
Excreción:
Por vía renal, en su gran mayoría en forma
de metabolitos inactivos más hidrosolubles, aunque un pequeño porcentaje
puede hacerlo en forma inalterada.
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Efectos
Secundarios |
Reacciones adversas no alérgicas:
Reacciones tóxicas: se
producen por una rápida absorción del fármaco, una administración
intravascular inadvertida o la inyección de soluciones muy concentradas.
Son directamente proporcionales a la concentración de anestésico local
en la circulación, que depende de la dosis administrada, de la vía de
administración, de las patologías asociadas (insuficiencia hepática,
insuficiencia cardíaca, hipoxia, acidosis) y de ciertos fármacos que
pueden alterar la cinética de los anestésicos locales (la cimetidina
puede potenciar la hipotensión).
- Efectos sobre el S.N.C.:
estimulación de la corteza y centros cerebrales y, a concentraciones
plasmáticas superiores (>1,5 microgramos/ml), depresión del bulbo y
protuberancia. Clínicamente se manifiesta como agitación, habla
inconexa, verborrea, locuacidad, intranquilidad, euforia, náuseas,
vómitos, desorientación, parestesias (peribucales y linguales), sabor
metálico, tinnitus, temblores, convulsiones, coma y parada respiratoria.
- Efectos sobre el sistema cardiovascular:
se ven sólo después de alcanzar altas concentraciones plasmáticas y de
producirse efectos sobre el S.N.C. Aparición de bradicardia,
hipotensión, bloqueo AV y parada cardíaca, como consecuencia de la
depresión miocárdica y la vasodilatación periférica. La cardiotoxicidad
es mayor que la producida por otras amidas.
- Vasoconstricción uterina y disminución del flujo sanguíneo uterino:
se produce con altos niveles plasmáticos de bupivacaína, los cuales se
pueden alcanzar en bloqueos paracervicales, pero no con bloqueos
epidurales o espinales.
Reacciones no relacionadas con el fármaco:
- Reacciones psicomotoras y vasovagales:
son las más frecuentes. Suelen ser producidas por el estrés y el dolor,
como consecuencia del pinchazo, así como por la hiperextensión de la
cabeza en caso de hipersensibilidad del seno carotídeo. Clínica:
hiperventilación, que se puede acompañar de parestesias, mareo o,
incluso, cuadros vagales, con bradicardia o hipotensión grave o
urticaria.
- Reacciones por estimulación simpática: por
el paso del agente vasoconstrictor asociado al anestésico local a la
circulación sanguínea o, más raramente, por una estimulación simpática
endógena. Clínica: ansiedad, sudoración, temblor, palidez, taquicardia,
hipertensión, opresión torácica y cefalea en pacientes ansiosos, pero
sin convulsiones.
- Reacciones tóxicas locales: los
vasoconstrictores asociados pueden provocar un aumento del consumo de
oxígeno tisular, que junto a la vasoconstricción puede dar lugar a daño
local en los tejidos (edema, necrosis, infección). Se aconseja
precaución con la adrenalina en pacientes con coronariopatía grave,
arritmias, HTA no controlada, hipertiroidismo e insuficiencia
uteroplacentaria.
Reacciones adversas alérgicas:
Reacciones alérgicas a anestésicos locales: las reacciones anafilácticas son poco frecuentes en los aestésicos locales del grupo amida.
Reacciones alérgicas a conservantes y antioxidantes:
se han descrito reacciones alérgicas a los parabenos (metil, etil y
propilparabenos) y metabisulfitos utilizados para la conservación de los
anestésicos locales o como conservantes antioxidantes de los
vasoconstrictores asociados a los anestésicos locales. Clínica:
erupciones cutáneas pruriginosas, eritema, edema facial, broncoespasmo,
shock anafiláctico.
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Recomendaciones |
Máximas dosis recomendadas: concentraciones del 0,25 – 0,75%
- Bupivacaína sin adrenalina: 175 mg totales y 2 mg/kg
- Bupivacaína con adrenalina: 225 mg totales y 2,5 – 3 mg/kg
Administración cuidadosa y lenta.
Observación y contacto verbal con el paciente durante la administración e instauración del bloqueo.
Bloqueo paracervical obstétrico: no se recomienda la bupivacaína, ya que puede provocar bradicardia o muerte fetal.
No se recomienda su uso para anestesia regional iv:
se pueden producir altas concentraciones plasmáticas después de la
liberación del torniquete y, como consecuencia, parada cardíaca
refractaria y muerte. En este tipo de anestesia el manguito se debe
desinflar después de 40 minutos y no antes de 20 minutos. Entre 20 y 40
minutos el manguito se puede desinflar, inflar inmediatamente y,
finalmente, desinflarlo después de 1 minuto, para reducir la absorción
rápida de anestesia hacia el sistema circulatorio.
Mantener acceso iv durante la anestesia locoregional.
Usar con precaución en pacientes
con hipovolemia, fallo cardíaco congestivo severo, shock y todas las
formas de bloqueo cardíaco.
El riesgo de toxicidad sistémica se puede disminuir añadiendo adrenalina al anestésico local y evitando la inyección iv.
No debe utilizarse adrenalina
en los bloqueos nerviosos periféricos de áreas con un flujo sanguíneo
colateral deficiente (dedos de manos y pies, pene, nariz, orejas) o en
técnicas regionales endovenosas.
La adición de bicarbonato sódico
aumenta el ph e incrementa la concentración de base libre no ionizada,
lo cual incrementará la velocidad de difusión y, por tanto, el inicio de
acción y la potencia del anestésico local (0,1 ml de una solución de
bicarbonato sódico al 8,4% con 20 ml de bupivacaína al 0,25%). Riesgo de
precipitación si el ph de la solución es >7.
Ante colapso cardiopulmonar causado por niveles plasmáticos tóxicos (por ejemplo por inyección intravascular accidental)se debe mantener la circulación:
- administrar oxígeno al 100% y asegurar la vía aérea
- cardioversión / desfibrilación de las arritmias ventriculares
- fluidos intravenosos: 10 – 20 ml de RL o SF
- si bradicardia: atropina
- vasopresores: efedrina
- bicarbonato sódico iv: 1 – 2 mEq / kg
- bretilio 5 mg / kg
Profilaxis y/o tratamiento de los efectos sobre el SNC:
- solicitar al paciente que hiperventile para aumentar el umbral convulsivo.
- administrar un anticonvulsivante como diacepam (0,1 mg/kg iv), midazolam (0,02 - 0,04 mg/kg iv) o tiopental (0,5 – 2 mg/kg iv)
Puede ocurrir un síndrome de cauda equina
con déficit neurológico permanente cuando los pacientes reciben > 15
mg de bupivacaína al 0,75% con una técnica espinal contínua.
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Contraindicaciones |
Está contraindicada en pacientes con hipersensibilidad a anestésicos locales tipo amida.
Están ontraindicadas concentraciones >
0,5% para analgesia o anestesia epidural obstétrica (se asocian con
reacciones tóxicas y fallo cardíaco refractario).
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Farmacología |
Anestésico local amino amida que actúa
estabilizando las membranas neuronales por inhibición de los flujos
iónicos necesarios para el inicio y conducción de impulsos eléctricos.
El comienzo de la anestesia se relaciona con el diámetro, mielinización y
velocidad de conducción de las fibras nerviosas afectadas; el orden de
pérdida de función es: autonómicas, dolor, temperatura, tacto,
propiocepción y tono muscular esquelético.
El inicio de acción es bastante rápido y la duración es significativamente mayor que con cualquier otro anestésico local.
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Farmacología |
Es un metil-etil-éter halogenado, isómero
del enflurano. A temperatura ambiente es un líquido transparente, no
inflamable con olor etéreo y algo irritante.
Tiene una CAM de 1,1 lo que indica que
tiene una buena potencia anestésica. Presenta una solubilidad
intermedia, con un coeficiente de partición sangre/gas de 1,4. Presenta
una estabilidad elevada. El coeficiente de partición grasa/sangre es de
45, lo que resulta en una eliminación y despertar rápidos.
Causa un incremento del CO2 del 20% al inicio de su administración, que revierte con hiperventilación.
Inhibe la respuesta refleja vasoconstrictora a la hipoxia pulmonar.
Produce disminución de la presión arterial
y del gasto cardiaco dependientes de la dosis administrada. Atenúa la
respuesta refleja barorreceptora (taquicardia) a la hipotensión
arterial y la respuesta refleja vasomotora (incremento de las
resistencias periféricas) a la hipovolemia.
La depresión ventilatoria es debida a
efecto directo sobre los centros respiratorios medulares y sobre la
musculatura intercostal.
Eleva la frecuencia cardiaca, más en
jóvenes que en niños y ancianos. La disminución del volumen de eyección
se acompaña de aumento de la frecuencia cardiaca, por lo que el gasto
cardiaco no cambia. Tiene efecto inotrópico negativo. Produce
vasodilatación coronaria. No sensibiliza al miocardio a las
catecolaminas.
Produce depresión de la función cortical cerebral, disminuyendo la transmisión excitatoria de la corteza cerebral.
Potencia los relajantes musculares no despolarizantes y aumenta discretamente la PIC.
Produce vasodilatación uterina y relajación del músculo esquelético por acción directa y potenciación de los miorrelajantes.
OXIDO NITROSO
Presentación |
Cilindros metálicos.
Centralizado en un depósito y canalizado hasta
los quirófanos.
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Dosis |
Titular según el efecto deseado. Se utiliza
junto al oxígeno, en concentraciones del 50-70% de N2O en O2.
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Farmacocinética |
Inicio de acción
Pocos minutos (dosis dependiente)
Efecto máximo
Dependiente de la dosis.
Duración
Variable, dosis dependiente.
Tiempo de lavado: aproximadamente 4-8 minutos.
Metabolismo
Probablemente no es metabolizado en los tejidos humanos.
Eliminación
Fundamentalmente por lavado pulmonar (ventilación).
Renal, gastrointestinal.
Interacciones
Depresión del centro respiratorio, potenciado
por el resto de anestésicos halogenados y otros fármacos
depresores del SNC.
Depresor cardiocirculatorio, especialmente si se
asocia a otros anestésicos halogenados, antihipertensivos, calcioantagonistas,
betabloqueantes e hipoxia.
Produce "efecto de segundo gas": favorece
la captación de otro gas inhalatorio en su presencia (la pérdida
de volumen que se asocia con la captación del N2O al iniciar su
administración concentra el agente halogenado en el alveolo).
Disminuye la CAM de otros anestésicos inhalatorios.
Toxicidad
El N2O inactiva de forma irreversible una enzima,
la metioninsintetasa, que es necesaria para la síntesis del ADN
y que depende de la vitamina B12. Las consecuencias consisten en la degeneración
por alteraciones en la mielinización por un déficit de s-adenosil-metionina,
produciendo hematopoyesis megaloblástica y degeneración
subaguda combinada de la médula espinal.
Se han observado cambios megaloblásticos en
la medula ósea tras 12 horas de exposición al N2O al 50%
en pacientes sanos y antes en pacientes gravemente enfermos. Tras 24 horas
de exposición, los cambios son notables. Debe sintetizarse nueva
enzima para recuperar la actividad.
La degeneración combinada subaguda de la médula
espinal se halla únicamente tras varios meses de exposición
diaria al N2O. Con los sistemas de extracción de gases modernos,
el personal de quirófano no se halla expuesto a concentraciones
tóxicas.
No se ha demostrado mutagenicidad ni carcinogenicidad
con N2O.
Estudios en animales han revelados efectos teratógenos,
que no se han demostrado en humanos. Se debe evitar su administración
durante el embarazo o al menos durante el primer trimestre, excepto que
el beneficio supere el riesgo. Atraviesa la barrera placentaria.
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Efectos
Secundarios |
SNC. Aumento de la presión intracraneal, mareos,
euforia, neuropatía periférica, degeneración subaguda
combinada de la médula espinal.
Cardiovasculares. Hipotensión, arritmias.
Respiratorios. Depresión respiratoria, apnea,
hipoxia, hipoxia por difusión.
GI. Náuseas, vómitos.
Hematológicos. Anemia megaloblástica.
Metabólicos. Hipertermia maligna.
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Recomendaciones |
No se degrada en los absorbedores de cal sodada,
con lo que se puede utilizar en circuito cerrado o bajos flujos.
Utilizar con precaución en intervenciones
largas.
Efecto de segundo gas. La pérdida
de volumen que se asocia con la captación del N2O al iniciar su
administración concentra el agente halogenado en el alveolo.
Posible expansión de cavidades cerradas.
No debe utilizarse en pacientes con oclusión intestinal, ya que
podría aumentar el riesgo y distensión y perforación.
En cirugía oftalmológica existe el riesgo de aumentar la
expansión de gas en las vitrectomías. En intervenciones
de neurocirugía de fosa posterior, en las que el paciente está
sentado, existe un riesgo de embolismo aéreo. Tampoco está
indicado su uso en las timpanoplastias, ni cuando el paciente presenta
un neumotorax o un neumoperitoneo. Se debe revisar la presión del
balón del neumotaponamiento del tubo endotraqueal debido a que
la presencia de N2O puede duplicar o triplicar su volumen. También
puede dilatar los balones de los catéteres con un balón
en su extremo, como el de Swan-Ganz. Se puede utilizar en cirugía
laparoscópica.
Hipoxia. En ningún momento
se debe utilizar a concentraciones superiores al 70%, por el riesgo de
hipoxemia.
Hipoxia por difusión. La
salida de grandes volúmenes de N2O desde la sangre a los alveolos
puede originar hipoxia por un mecanismo directo al diluir la concentración
de oxígeno existente en el alveolo. También se diluye al
mismo tiempo el CO2, lo cual produce una disminución del impulso
respiratorio central. Se evita suministrando tratamiento con O2 durante
3 a 5 minutos tras la interrupción de la administración
de N2O.
Nauseas y vómitos. Debido
a que ejerce una estimulación del sistema nervioso simpático
que favorece la liberación de catecolaminas, por aumento de la
presión en el oído medio con estimulación del sistema
vestibular, aumento de la distensión abdominal, y estimulación
de los receptores de la dopamina en los quimiorreceptores y en el centro
del vómito.
Hipertermia maligna. Utilizar con
precaución en pacientes con sospecha de desarrollar hipertermia
maligna. La hipertermia maligna se puede desencadenar por el N2O.
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Contraindicaciones |
Se debe evitar su administración durante el
embarazo o al menos durante el primer trimestre, excepto que el beneficio
supere el riesgo.
En caso de riesgo de expansión peligrosa de
cavidades cerradas, especialmente en el megacolon, neumotórax,
sospecha de embolismo aéreo, cirugía de la fosa posterior
cerebral y timpanoplastias.
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Presentación |
Ampollas de 10 y 20 ml con ropivacaína al 0,2% (2 mg/ml)
Ampollas de 10 ml con ropivacaína intratecal al 0,5% (5 mg/ml)
Ampollas de 10 y 20 ml con ropivacaína al 0,75% (7.5 mg/ml)
Ampollas de 10 y 20 ml con ropivacaína al 1% (10 mg/ml)
Polybag de 100 y 200 ml con ropivacaína al 0,2% (2 mg/ml)
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Indicaciones |
Infiltración local y subcutánea
Bloqueo nervioso plexico y troncular
Anestesia peribulbar (cirugía oftálmica)
Anestesia epidural
Anestesia intradural
Analgesia epidural continua para el dolor agudo posoperatorio y para el dolor del trabajo de parto
Analgesia para el dolor agudo postoperatorio mediante bloqueos pléxico y troncular continuo
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Dosis |
Epidural y caudal:
Soluciones de ropivacaína al 0,75 - 1%
- Bloqueo epidural lumbar: 100- 200 mg.
- Bloqueo epidural para Cesarea: 110- 150 mg.
- Bloqueo epidural torácico: 40-110 mg.
Caudal en niños:
Solución de ropivacaína al 0,2%: 2 mg/kg
Subaracnoidea:
Soluciones de ropivacaína al 0,5 - 0,75%: 10 - 22,5 mg
Infiltración local y bloqueo periférico:
- Soluciones de ropivacaína al 0,5 - 0,75%: 7.5 – 225 mg.
Tratamiento del dolor agudo postoperatorio y analgesia del parto:
Soluciones de ropivacaína al 0,1 - 0,3%
-Epidural lumbar: 20-40 mg/hora.
-Epidural torácica: Infusión continua 8-16 mg/hora.
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Farmacocinética |
Inicio de acción:
10 - 20 mininutos (subaracnoidea < 5 minutos)
Efecto máximo:
45 - 60 minutos
Duración:
- Bloqueos periféricos, epidural y caudal: 3 - 6 h
- Subaracnoidea: 2 - 4 horas
Absorción:
Muestra absorción completa y bifásica desde
el espacio epidural con una vida media de dos fases (una rápida de 14
minutos y otra lenta de cuatro horas).
Metabolismo:
Metabolismo hepático predominantemente por
hidroxilación aromática a 3-hidroxi-ropivacaína a través del citocromo
P-450 1A2 y por N-dealquilación a PPX a través de CYP3A4.
Eliminación:
Por vía renal, mayoritariamente en forma del metabolito 3-hidroxi-ropivacaína en forma libre y conjugada
Interacciones:
La fluvoxamina y enoxacina (inhibidores competitivos de la P-4501A2), pueden reducir el metabolismo de la ropivacaína.
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Efectos
Secundarios |
Efectos fisiológicos secundarios al bloqueo epidural e intratecal:
Hipotensión, bradicardia, retención urinaria
Efectos directos e indirectos causados por la punción de la aguja:
Hematoma espinal, cefalea postpunción dural, meningitis y absceso epidural
Efectos secundarios sistémicos:
Pueden deberse a inyección intravascular inadvertida, uso de dosis excesivas o una rápida absorción
Gastrointestinales: náuseas, vómitos.
Sistema nervioso: parestesias, vértigo, cefalea, adormecimiento de la lengua, hipoestesia, hiperacusia, tinnitus,
alteraciones visuales, disartria, hipercontractilidad muscular,
temblor, convulsiones tipo gran mal (neurotoxicidad), neuropatías y
alteraciones de la médula espinal (asociadas a anestesia epidural y subaracnoidea), bloqueo espinal total (dosis excesiva subaracnoidea o inyección subaracniodea inadvertida de una dosis epidural)
Cardiacos: bradicardia, taquicardia, arritmias cardiacas (bloqueo) y paro cardiaco,.
Respiratorios: disnea
Renales y urinarios: retención urinaria.
Psiquiátricos: ansiedad, agitación
Generales y del sitio de administración: elevación de la temperatura, escalofríos, dolor de espalda,
Reacciones alérgicas:
urticaria, edema angioneurótico y anafilaxia (rarss, pueden deberse
tambíen a los conservantes y/o antioxidantes como los bisulfitos y
parabenos).
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Recomendaciones |
Máximas dosis recomendadas:
- Ropivacaína: 250 - 300 mg y 2,3 mg/kg
Utilizar con precaución en
los pacientes de edad avanzada o en situaciones como desnutrición,
hipoproteinemia, bloqueo parcial o completo de la conducción cardiaca,
inestabilidad hemodinámica, enfermedad hepática avanzada o disfunción
renal severa.
Precaución en pacientes que reciben otros anestésicos locales
o agentes estructuralmente relacionados con anestésicos locales de tipo
amida, por ejemplo, ciertos antiarrítmicos como lidocaína y mexiletina
debido a que los efectos tóxicos son aditivos.
Se recomienda el fraccionamiento de los anestésicos locales independientemente de la ruta de administración.
Las mezclas son física y químicamente estables durante 30 días a no más de 30°C .
Para analgesia intraarticular se recomienda una concentración de 7.5 mg/ml (0,75%).
En el bloqueo epidural se
recomienda una dosis de prueba de 3-5 ml de lidocaína al 2% con
epinefrina ya que con esta técnica se documenta rápidamente la inyección
intravascular inadvertida (aumento temporal de la frecuencia cardiaca e
hipertensión) y una inyección intratecal accidental (signos de un
bloqueo espinal total).
En bloqueos epidurales prolongados deben ser considerados los riesgos de alcanzar una concentración plasmática tóxica o inducir lesión local nerviosa.
No se recomienda ropivacaína en niños menores de un año de edad.
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Contraindicaciones |
Pacientes con hipersensibilidad conocida a los anestésicos locales de tipo amida
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Farmacología |
Anestésico local de tipo amino-amida de
larga duración. Es el primer anestésico local tipo enatiómero puro
(enantiómero S). Su estructura química proviene de la bupivacaína y la
mepivacaína. El bloqueo deferencial (más sensitivo que motor) es más
importante con la ropivacaína que con bupivacaína.
Presenta menor cardiotoxicidad que la
bupivacaína. El umbral neurotóxico es tambien superior, por lo que el
índice terapeutico es mas favorable que la bupivacaina.
Presenta actividad vasoconstrictora intrinseca aun a altas dosis por lo que no es necesario asociar vasoconstrictor.
Actúa bloqueando de forma selectiva la
generación y propagación del potencial de acción a través de membranas
excitables en especial las fibras nerviosas (bloqueo de los canales de
sodio).
Por vía sistémica puede afectar la función
del músculo cardiaco, esquelético y liso, la transmisión nerviosa en el
sistema nervioso central, y el sistema específico de conducción cardiaco
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Farmacología |
El óxido nitroso es un gas incoloro, inodoro,
dulzón y no irritante. No es inflamable.
Su CAM es de 104% lo que nos indica su poca potencia
anestésica. Habitualmente se emplea asociado a anestésicos
inhalatorios.
Es poco soluble, dado que el coeficiente aceite/gas
es de 1,4. El coeficiente de partición sangre/gas es de 0,46, lo
que implica que la inducción y recuperación anestésicas
sean rápidas. Este coeficiente de partición sangre/gas del
N2O es 34 veces mayor que el del nitrógeno, lo que explica que
este gas puede abandonar la sangre y entrar en cavidades llenas de aire
unas 34 veces más rapidamente que el nitrógeno. Como resultado
de esta transferencia preferente del N2O, aumenta el volumen o presión
de las cavidades aéreas. La entrada de N2O en cavidades aéreas
con paredes no rígidas (gas intestinal, neumotorax, bullas pulmonares,
embolismo aéreo) causa una expansión del volumen aéreo.
Por el contrario, su entrada en cavidades aéreas con paredes rígidas
(oido medio, ventrículos cerebrales, espacio subdural) produce
un aumento de la presión.
A nivel cardiovascular ejerce una acción simpaticomimética
ligera y produce una depresión miocárdica discreta. Puede
aumentar la resistencia vascular pulmonar y producir una depresión
respiratoria leve.
SEVOFLURANO
Presentación |
Frasco de 250 ml con líquido al 100%
Conservación
Debe ser almacenado a temperatura ambiente.
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Indicaciones |
Inducción y mantenimiento de la anestesia inhalatoria.
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Dosis |
La concentración alveolar mínima (CAM) para el sevoflurano es de 2,05%, siendo menor en el anciano y mayor en niños.
Se pueden utilizar concentraciones de hasta el 8% para la inducción anestésica.
Los niveles de anestesia quirúrgica pueden mantenerse de 0,5 a 1,5 CAM (alrededor de 0,5% a 3%) en adultos. En pacientes pediátricos, la CAM es más alta (alrededor del 2,5%) y las concentraciones deben de ajustarse proporcionalmente.
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Farmacocinética |
Con concentraciones inspiradas de hasta el
8%, se puede producir anestesia quirúrgica en menos de 2 minutos. Las
concentraciones de mantenimiento recomendadas son de 0,5% a 3% con o
sin uso concomitante de óxido nitroso. En ancianos las dosis de
mantenimiento anestésico son inferiores que en jóvenes.
El despertar anestésico con sevoflurano
es más rápido que con otros agentes inhalatorios, y se asocia con una
menor incidencia de naúseas y vómitos.
Potencia la toxicidad de los agentes relajantes musculares no despolarizantes, y de los
antibióticos aminoglucósidos.
Tras su utilización puede observarse un aumento de transaminasas en sangre.
Sevorane es muy adecuado para la
inducción anestésica debido a su olor agradable y no irritante, además
de ofrecer un control muy preciso, debido a su baja solubilidad.
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Efectos
Secundarios |
Generales: Escalofríos, fiebre, cefalea por un aumento de la PIC, hipotermia, ausencia de efecto farmacológico.
Cardiovasculares: Arritmias, bradicardia, hipotensión, isquemia miocardica
Gastrointestinales: Náuseas, vómitos.
Sistema Nervioso: Agitación, vértigo, somnolencia, sialorrea.
Respiratorios: Tos, hipoxia, broncoespasmo.
Urogenitales: Retención urinaria.
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Recomendaciones |
Dado el efecto de sevorane de potencias
los efectos de los miorrelajantes no despolarizantes, sería conveniente
disminuir las dosis de estos agentes.
Se puede requerir la apliacación de analgesia postoperatoria
más tempranamente con sevorane que con otros agentes, dado el rápido
despertar.
No se
recomienda la administración de sevorane durante el embarazo, por no
haber estudios concluyentes sobre posibles teratogenias. De forma muy
excepcional, sevorane podría ocasionar un estado hipermetabólico del
músculo esquelético en individuos susceptibles de mayor demanda de
oxígeno, con aparición de hipertermia maligna.
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Farmacología |
Anestésico por inhalación. Es un derivado fluorado del metil
isopropil eter. Puede ser utilizado para la inducción y mantenimiento
de la anestesia general en pacientes adultos y pediátricos sometidos a
cirugía hospitalaria y ambulatoria. Con sevorane se logra una inducción
suave y rápida hacia la profundidad anestésica requerida, y un
excelente perfil de recuperación.
Su peso molecular es 200,05, y su punto de ebullición
58,6ºC. Tiene un olor agradable, no pungente. Produce depresión de la
función cardiovascular. No ejerce ningún efecto estimulante en el
sistema nervioso simpático. Tiene efecto mínimo sobre la presión intracraneal y previene la respuesta al CO2. No se han observado convulsiones.
Sevorane tiene una solubilidad muy baja en sangre(coeficiente
de partición de 0,63 a 0,69). Esta baja solubilidad sugiere que la
relación de las concentraciones alveolar/inspirada debe aumentar
rápidamente con la inducción, y también disminuir rápidamente al cesar
la administración del agente.
La biotransformación metabólica de sevorane es menor del 5%. El
95% se elimina íntegro por vía pulmonar. Los productos primarios de la
biotransformación incluyen flúor inorgánico y hexafluoroisopropanolol
(FHIP), que son rápidamente excretados en la orina. No se ha demostrado
la existencia de lesión renal causada por sevorane, siendo de muy baja
nefrotoxicidad a pesar de anestesias prolongadas.
ANESTESIA LOCAL
BUPIVACAINA
Presentación |
Ampollas de 10 ml al 0,25% (2,5 mg/ml)
Ampollas de 10 ml al 0,25% C/A (con adrenalina)
Ampollas de 10 ml al 0,5% (5 mg/ml)
Ampollas de 10 ml al 0,5% C/A (con adrenalina)
Ampollas de 10 ml al 0,75% (7,5 mg/ml)
Ampollas de 2 y 4 ml al 0,5% hiperbárica (5 mg/ml)
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Indicaciones |
Infiltración local y subcutánea
Bloqueo nervioso plexico y troncular
Anestesia peribulbar (cirugía oftálmica)
Anestesia epidural
Anestesia intradural
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Dosis |
Infiltración / bloqueo nervioso periférico:
< 150 mg. (concentración de 0,25%-0,5%).
Regional intravenosa (perivenosa):
la bupivacaína no se recomienda para este tipo de anestesia.
- extremidades superiores: 100-125 mg. (40-50 ml de solución al 0,25%)
- extremidades inferiores: 125-150 mg. (100-120 ml de solución al 0,125%)
Intraarticular:
< 100 mg. (20 – 40 ml de una solución al 0,25%)
Intrapleural:
- bolo: 100mg. (20 ml de solución al 0,25 – 0,5%) (0,4 ml/kg)
- infusión: 5 – 7 ml/h (0,125 ml/kg/h. De una solución al 0,125 – 0,25%)
Caudal:
- 37,5 – 150 mg. (15 – 30 ml de solución al 0,25 – 0,5%)
- niños: 0,4 – 0,7 – 1,0 ml/kg (nivel de anestesia L2 – T10 – T7)
Bloqueo del ganglio estrellado:
25 – 50 mg. (10 – 20 ml de solución al 0,25% con o sin adrenalina 1:200.000)
Intradural:
bolo / infusión: 7 – 15 mg. (solución al 0,5 – 0,75%) y niños 0,5 mg/kg, con un mínimo de 1 mg
Epidural:
- bolo: 50 – 150 mg. (solución al 0,25 – 0,75%) y en niños 1,5 – 2,5 mg/kg (solución al 0,25 –0,5%).
- infusión: 6 –12 ml/h. (solución al 0,0625 – 0,125% con o sin opiáceos epidurales) y en niños 0,2 – 0,35 ml/kg/h.
Bloqueo del plexo braquial:
- 75 – 250 (30 - 50 ml de solución al 0,25 – 0,5%)
- niños: 0,5 – 0,75 ml/kg
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Farmacocinética |
Inicio de acción:
- Infiltración 2 – 10 minutos
- Epidural 4 – 17 minutos
- Espinal < 1 minuto
- Bloqueo nervioso 10 – 20 minutos
Efecto máximo :
- Infiltración / Epidural 30 – 45 minutos
- Espinal 15 minutos
Duración:
- Infiltración /Epidural /Espinal: 200 – 400 minutos (prolongado con epinefrina)
- Intrapleural: 12 – 48 horas.
Absorción:
Depende de:
1. Lugar de administración: del grado de
vascularización de la zona y de la presencia de tejidos a los que el
anestésico local pueda fijarse. Los mayores niveles plasmático tras una
única dosis se obtienen según este orden: interpleural > intercostal
> caudal > paracervical > epidural > braquial >
subcutánea > subaracnoidea.
2. Concentración y dosis.
3. Velocidad de inyección.
4. Presencia de vasoconstrictor (adrenalina 1:200.000): disminuye la velocidad de absorción, con lo que
disminuye la toxicidad sistémica, prolonga la duración de acción,
aumenta la intensidad del bloqueo, disminuye la hemorragia quirúrgica y
contribuye a evaluar una dosis test.
Distribución:
Depende de:
1. La forma unida a las proteínas: albúmina
(de baja especificidad y gran capacidad) y alfa1 glicoproteína ácida,
de gran especificidad y poca capacidad, que aumenta en estados
neoplásicos, dolor crónico,
traumatismos,enfermedades inflamatorias, uremia, postoperatorio e IAM.
(al unirse a proteínas, disminuye la fracción libre) y disminuye en
neonatos, embarazo y cirugía (favorece la forma libre y, por tanto, la
toxicidad).
2. La forma libre ionizada: no apta para atravesar membranas, aumenta por la acidosis y favorece la toxicidad.
3. La forma no ionizada: atraviesa las membranas; la alcalinización aumenta la velocidad del inicio y la potencia de la anestesia local o regional.
Metabolismo:
Por ser un anestésico local tipo amida su
metabolismo es a nivel microsomal hepático. El uso concomitante de beta
bloqueantes y cimetidina reduce el aclaramiento.
Excreción:
Por vía renal, en su gran mayoría en forma
de metabolitos inactivos más hidrosolubles, aunque un pequeño porcentaje
puede hacerlo en forma inalterada.
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Efectos
Secundarios |
Reacciones adversas no alérgicas:
Reacciones tóxicas: se
producen por una rápida absorción del fármaco, una administración
intravascular inadvertida o la inyección de soluciones muy concentradas.
Son directamente proporcionales a la concentración de anestésico local
en la circulación, que depende de la dosis administrada, de la vía de
administración, de las patologías asociadas (insuficiencia hepática,
insuficiencia cardíaca, hipoxia, acidosis) y de ciertos fármacos que
pueden alterar la cinética de los anestésicos locales (la cimetidina
puede potenciar la hipotensión).
- Efectos sobre el S.N.C.:
estimulación de la corteza y centros cerebrales y, a concentraciones
plasmáticas superiores (>1,5 microgramos/ml), depresión del bulbo y
protuberancia. Clínicamente se manifiesta como agitación, habla
inconexa, verborrea, locuacidad, intranquilidad, euforia, náuseas,
vómitos, desorientación, parestesias (peribucales y linguales), sabor
metálico, tinnitus, temblores, convulsiones, coma y parada respiratoria.
- Efectos sobre el sistema cardiovascular:
se ven sólo después de alcanzar altas concentraciones plasmáticas y de
producirse efectos sobre el S.N.C. Aparición de bradicardia,
hipotensión, bloqueo AV y parada cardíaca, como consecuencia de la
depresión miocárdica y la vasodilatación periférica. La cardiotoxicidad
es mayor que la producida por otras amidas.
- Vasoconstricción uterina y disminución del flujo sanguíneo uterino:
se produce con altos niveles plasmáticos de bupivacaína, los cuales se
pueden alcanzar en bloqueos paracervicales, pero no con bloqueos
epidurales o espinales.
Reacciones no relacionadas con el fármaco:
- Reacciones psicomotoras y vasovagales:
son las más frecuentes. Suelen ser producidas por el estrés y el dolor,
como consecuencia del pinchazo, así como por la hiperextensión de la
cabeza en caso de hipersensibilidad del seno carotídeo. Clínica:
hiperventilación, que se puede acompañar de parestesias, mareo o,
incluso, cuadros vagales, con bradicardia o hipotensión grave o
urticaria.
- Reacciones por estimulación simpática: por
el paso del agente vasoconstrictor asociado al anestésico local a la
circulación sanguínea o, más raramente, por una estimulación simpática
endógena. Clínica: ansiedad, sudoración, temblor, palidez, taquicardia,
hipertensión, opresión torácica y cefalea en pacientes ansiosos, pero
sin convulsiones.
- Reacciones tóxicas locales: los
vasoconstrictores asociados pueden provocar un aumento del consumo de
oxígeno tisular, que junto a la vasoconstricción puede dar lugar a daño
local en los tejidos (edema, necrosis, infección). Se aconseja
precaución con la adrenalina en pacientes con coronariopatía grave,
arritmias, HTA no controlada, hipertiroidismo e insuficiencia
uteroplacentaria.
Reacciones adversas alérgicas:
Reacciones alérgicas a anestésicos locales: las reacciones anafilácticas son poco frecuentes en los aestésicos locales del grupo amida.
Reacciones alérgicas a conservantes y antioxidantes:
se han descrito reacciones alérgicas a los parabenos (metil, etil y
propilparabenos) y metabisulfitos utilizados para la conservación de los
anestésicos locales o como conservantes antioxidantes de los
vasoconstrictores asociados a los anestésicos locales. Clínica:
erupciones cutáneas pruriginosas, eritema, edema facial, broncoespasmo,
shock anafiláctico.
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Recomendaciones |
Máximas dosis recomendadas: concentraciones del 0,25 – 0,75%
- Bupivacaína sin adrenalina: 175 mg totales y 2 mg/kg
- Bupivacaína con adrenalina: 225 mg totales y 2,5 – 3 mg/kg
Administración cuidadosa y lenta.
Observación y contacto verbal con el paciente durante la administración e instauración del bloqueo.
Bloqueo paracervical obstétrico: no se recomienda la bupivacaína, ya que puede provocar bradicardia o muerte fetal.
No se recomienda su uso para anestesia regional iv:
se pueden producir altas concentraciones plasmáticas después de la
liberación del torniquete y, como consecuencia, parada cardíaca
refractaria y muerte. En este tipo de anestesia el manguito se debe
desinflar después de 40 minutos y no antes de 20 minutos. Entre 20 y 40
minutos el manguito se puede desinflar, inflar inmediatamente y,
finalmente, desinflarlo después de 1 minuto, para reducir la absorción
rápida de anestesia hacia el sistema circulatorio.
Mantener acceso iv durante la anestesia locoregional.
Usar con precaución en pacientes
con hipovolemia, fallo cardíaco congestivo severo, shock y todas las
formas de bloqueo cardíaco.
El riesgo de toxicidad sistémica se puede disminuir añadiendo adrenalina al anestésico local y evitando la inyección iv.
No debe utilizarse adrenalina
en los bloqueos nerviosos periféricos de áreas con un flujo sanguíneo
colateral deficiente (dedos de manos y pies, pene, nariz, orejas) o en
técnicas regionales endovenosas.
La adición de bicarbonato sódico
aumenta el ph e incrementa la concentración de base libre no ionizada,
lo cual incrementará la velocidad de difusión y, por tanto, el inicio de
acción y la potencia del anestésico local (0,1 ml de una solución de
bicarbonato sódico al 8,4% con 20 ml de bupivacaína al 0,25%). Riesgo de
precipitación si el ph de la solución es >7.
Ante colapso cardiopulmonar causado por niveles plasmáticos tóxicos (por ejemplo por inyección intravascular accidental)se debe mantener la circulación:
- administrar oxígeno al 100% y asegurar la vía aérea
- cardioversión / desfibrilación de las arritmias ventriculares
- fluidos intravenosos: 10 – 20 ml de RL o SF
- si bradicardia: atropina
- vasopresores: efedrina
- bicarbonato sódico iv: 1 – 2 mEq / kg
- bretilio 5 mg / kg
Profilaxis y/o tratamiento de los efectos sobre el SNC:
- solicitar al paciente que hiperventile para aumentar el umbral convulsivo.
- administrar un anticonvulsivante como diacepam (0,1 mg/kg iv), midazolam (0,02 - 0,04 mg/kg iv) o tiopental (0,5 – 2 mg/kg iv)
Puede ocurrir un síndrome de cauda equina
con déficit neurológico permanente cuando los pacientes reciben > 15
mg de bupivacaína al 0,75% con una técnica espinal contínua.
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Contraindicaciones |
Está contraindicada en pacientes con hipersensibilidad a anestésicos locales tipo amida.
Están ontraindicadas concentraciones >
0,5% para analgesia o anestesia epidural obstétrica (se asocian con
reacciones tóxicas y fallo cardíaco refractario).
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Farmacología |
Anestésico local amino amida que actúa
estabilizando las membranas neuronales por inhibición de los flujos
iónicos necesarios para el inicio y conducción de impulsos eléctricos.
El comienzo de la anestesia se relaciona con el diámetro, mielinización y
velocidad de conducción de las fibras nerviosas afectadas; el orden de
pérdida de función es: autonómicas, dolor, temperatura, tacto,
propiocepción y tono muscular esquelético.
El inicio de acción es bastante rápido y la duración es significativamente mayor que con cualquier otro anestésico local.
EMLA
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Indicaciones |
Anestesia tópica:
1. Punciones cutáneas de cualquier tipo: venosas,arteriales,lumbares,test de alergia,vacunaciones,reservorios,etc.
2. Pequeñas intervenciones dermatológicas: verrugas,tatuajes,pequeños injertos cutáneos.
3. Manipulación de fracturas de huesos propios nasales y anestesia tópica de las fosas nasales para la fibrobroncoscopia nasal.
4. Debridamiento de úlceras en piernas y brazos.
5. Analgesia de mucosas.
6. Realización de miringotomías y colocación de tubos de drenaje timpánicos.
7. Tratamiento del herpes (en fase prodrómica) y del prurito persistente.
8. Tratamiento del dolor crónico en la neuralgia postherpética.
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Dosis |
Adultos:
2 gr de crema (por cada 10 cm^2) durante un mínimo de 1 hora y un máximo de 5 horas.
Niños:
Recién nacidos y lactantes de menos de 3 meses: 1 gr sobre una zona no superior a los 10 cm^2 y un tiempo máximo de 1 hora.
Niños entre 3-11 meses: Hasta 2 gr de crema sobre una zona no superior a los 20 cm^2. Tiempo mínimo 1 hora y máximo 4 horas.
Niños de entre 1-5 años: Hasta 10 gr de crema sobre una zona no superior a 100 cm^2. Tiempo mínimo 1 hora y máximo 5 horas.
Niños de entre 6-11 años: Hasta 20 gr de crema sobre una zona no superior a 200 cm^2. Tiempo mínimo 1 hora y máximo 5 horas.
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Farmacocinética |
Inicio de acción :
- aplicación dérmica: 30 minutos
- aplicación mucosa: 2 - 5 minutos
Efecto máximo:
A los 90 - 120 minutos de la aplicación sobre la piel.
Duración:
1 - 5 horas desde su aplicación.
Metabolización:
Hepático
Eliminación:
Por vía renal principalmente (en orina)
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Efectos
Secundarios |
Cutáneas: reacción leve en
la piel donde se aplica con palidez o enrojecimiento, incluso
hinchazón, quemazón inicial o picor. Los síntomas desaparecenrápidamente
sin tomar ninguna medida específica.
Oculares: Irritación ocular con la exposición accidental.
Hematológicas:
metahemoglobinemia (rara),causada por la prilocaína; petequias en la
zona de aplicación, en niños con dermatitis atópica o molusco
contagioso.
Alérgicas: reacciones alérgicas a los anestésicos locales (raras).
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Recomendaciones |
Eficacacia analgésica: la eficacia analgésica se incrementa a medida que aumenta el volumen de crema.
Tiempo de aplicación: el
tiempo mínimo de aplicación es de 60 minutos. La analgesia puede ser
mayor con un tiempo de aplicación superior de hasta 120 minutos. En
mucosas, piel lesionada, úlceras, dermatitis atópica o en pacientes con
otras enfermedades dermatológicas, el tiempo de aplicación debe reducirse, y no debería exceder de los 60 minutos.
Profundidad de la analgesia: la máxima retención del anestésico se produce en el estrato córneo,
siendo la máxima profundidad de la analgesia de aproximadamente 5
mm.El tejido celular subcutáneo no estaría bajo los efectos del
anestésico local.
No debe aplicarse sobre heridas abiertas, salvo úlceras de extremidades inferiores. En heridas contaminadas, la crema EMLA puede predisponer a infecciones.
Utilizar con precaución en pacientes
con insuficiencia hepática grave, ancianos y enfermos debilitados.
No se aconseja el uso de EMLA en embarazadas por la posibilidad de aparición de metahemoglobinemia que puede producir efectos importantes en el feto.
El uso de crema EMLA en deportistas puede establecer un resultado positivo de control de dopaje.
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Contraindicaciones |
Hipersensibilidad a los anestésicos locales de tipo amida.
Metahemoglobinemia congénita o idiopática.
Porfiria.
En recién nacidos prematuros.
Niños menores de 3 meses, por tener
reducida la actividad de la enzima NADH-deshidrogenasa y presentar mayor
predisposición a desarrollar metahemoglobinemia.
Niños entre 3 y 12 meses que reciban
tratamiento con agentes inductores de metahemoglobinemia como
sulfamidas, paracetamol o fenobarbital.
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Farmacología |
La EMLA contiene dos anestésicos locales
del tipo amino-amida, lidocaína y prilocaína, en mezcla eutética (cada
gramo de crema contiene 25 mg de lidocaína y 25 mg de prilocaína).
La eutexia es un fenómeno físico por el
cual la mezcla de dos sustancias debidamente dosificadas tiene un punto
de fusión menor al de cualquiera de ellas aisladas o mezcladas en
cualquier otra proporción. Cuando se mezclan la lidocaína y la
prilocaína en su forma de base y en partes iguales, el punto de fusión
desciende hasta alrededor de 18º C y se forma un aceite. La emulsión de
este aceite en agua da lugar a partículas de elevado contenido en
anestésico en forma de base (80%), y alto contenido en agua. La mayor
concentración de base activa conlleva a una analgesia más efectiva con
menores efectos secundarios, y la alta concentración de agua facilita la
penetración a través de la piel
LEVOBUPIVACAINA
Presentación |
Ampollas de 10 ml al 0,25% (2,5 mg/ml)
Ampollas de 10 ml al 0,50% (5 mg/ml)
Ampollas de 10 ml al 0,75% (7,5 mg/ml)
Bolsas de 100 y 200 ml de solución de levobupivacaína al 0,0625% (0,625 mg/ml)
Bolsas de 100 y 200 ml de solución de levobupivacaína al 0,125% (1,25 mg/ml)
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Indicaciones |
Infiltración local y subcutánea
Bloqueo nervioso plexico y troncular
Anestesia peribulbar (cirugía oftálmica)
Anestesia epidural
Anestesia intradural
Analgesia epidural continua para el dolor agudo posoperatorio y para el dolor del trabajo de parto
Bloqueo ilio-inguinal e ilio-hipogástrico en niños < 12 años
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Dosis |
Infiltración / bloqueo nervioso periférico:
< 150 mg (concentración de 0,25%-0,5%)
Bloqueo del plexo braquial:
1 – 40 ml (2,5 – 150 mg) de solución al 0,25 – 0,5%
Intradural:
Bolo: 1 – 3 ml (5 – 15 mg) de solución al 0,5%
Epidural:
- Bolo: 10 – 20 ml. (50 – 150 mg) de solución al 0,5 – 0,75%
- Infusión: 6 –12 ml/h. (solución al 0,0625 – 0,125% con o sin opiáceos epidurales)
Bloqueo peribulbar:
5 – 15 ml (37,5 – 112,5 mg) de solución al 0,75%
Bloqueo ilio-inguinal e ilio-hipogástrico en niños < 12 años:
0,25 – 0,5 ml/kg (0,625 – 2,5 mg/kg) de solución al 0,25 – 0,5%
Tratamiento del dolor agudo postoperatorio:
Infusión de 10 – 15 ml/h (solución al 0,125%) o 5 – 7,5 ml/h (solución al 0,25%) con o sin opiáceos epidurales
Analgesia del parto:
- Bolo epidural: 6 – 10 ml (15 – 25 mg) de solución al 0,25%
- Infusión: 4 –10 ml/h. (solución al 0,0625 – 0,125% con o sin opiáceos epidurales)
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Farmacocinética |
Inicio de acción:
5 - 20 mininutos (según vía de administración)
Efecto máximo:
45 - 60 minutos
Duración:
- Bloqueos periféricos, epidural y peribulbar: 2 - 10 h
- Subaracnoidea: 2 - 3 horas
Absorción:
Depende de la dosis, ya que la absorción del lugar de administración está
afectado por la vascularización del tejido, y de la vía de administración.
Metabolismo:
Metabolismo hepático predominantemente a través del citocromo P-450
Eliminación:
En orina (renal) y heces.
Interacciones:
La fluvoxamina, el verapamilo, los opioides
y otros anestésicos locales pueden aumentar los niveles plasmáticos de
levobupivacaína.
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Efectos
Secundarios |
Efectos fisiológicos secundarios al bloqueo epidural e intratecal:
Hipotensión, bradicardia, retención urinaria
Efectos directos e indirectos causados por la punción de la aguja:
Hematoma espinal, cefalea postpunción dural, meningitis y absceso epidural
Efectos secundarios sistémicos:
Pueden deberse a inyección intravascular inadvertida, uso de dosis excesivas o una rápida absorción
Gastrointestinales: náuseas, vómitos.
Sistema nervioso: parestesias, vértigo, cefalea, adormecimiento de la lengua, hipoestesia, hiperacusia, tinnitus,
alteraciones visuales, disartria, hipercontractilidad muscular,
temblor, convulsiones tipo gran mal (neurotoxicidad), neuropatías y
alteraciones de la médula espinal
(asociadas a anestesia epidural y subaracnoidea), bloqueo espinal total
(dosis excesiva subaracnoidea o inyección subaracniodea inadvertida de
una dosis epidural)
Cardiacos: bradicardia, taquicardia, arritmias cardiacas (bloqueo) y paro cardiaco,.
Respiratorios: disnea
Renales y urinarios: retención urinaria.
Psiquiátricos: ansiedad, agitación
Generales y del sitio de administración: elevación de la temperatura, escalofríos, dolor de espalda,
Reacciones alérgicas:
urticaria, edema angioneurótico y anafilaxia (rarss, pueden deberse
tambíen a los conservantes y/o antioxidantes como los bisulfitos y
parabenos).
|
Recomendaciones |
Máximas dosis recomendadas:
- Dosis única no > a 150 mg
- Dosis máxima / 24 horas: 400 mg
- Control del dolor mediante infusión continua: 18,5 mg/h (12,5 mg/h en analgesi para el parta)
- Niños: 2,5 mg/kg
Utilizar con precaución en
los pacientes de edad avanzada o en situaciones como desnutrición,
hipoproteinemia, bloqueo parcial o completo de la conducción cardiaca,
inestabilidad hemodinámica, enfermedad hepática avanzada o disfunción
renal severa.
Mantener acceso iv durante la anestesia locoregional.
Precaución en pacientes que reciben otros anestésicos locales
o agentes estructuralmente relacionados con anestésicos locales de tipo
amida, por ejemplo, ciertos antiarrítmicos como lidocaína y mexiletina
debido a que los efectos tóxicos son aditivos.
No se han finalizado los ensayos clínicos para evaluar la combinación de levobupivacaína y
adrenalina.
Se recomienda el fraccionamiento de los anestésicos locales independientemente de la ruta de administración.
Las mezclas son física y
químicamente estables durante 7 días a 20 - 22 °C y las mezclas con
clonidina, morfina o fentanilo durante 40 horas 20 - 22 °C.
Las diluciones del fármaco deben hacerse con solucion fisiológica al 0.9%. No debe agregarse bicarbonato a la solucion por el riesgo de precipitación.
En el bloqueo epidural se
recomienda una dosis de prueba de 3-5 ml de lidocaína al 2% con
epinefrina ya que con esta técnica se documenta rápidamente la inyección
intravascular inadvertida (aumento temporal de la frecuencia cardiaca e
hipertensión) y una inyección intratecal accidental (signos de un
bloqueo espinal total).
En bloqueos epidurales prolongados deben ser considerados los riesgos de alcanzar una concentración plasmática tóxica o inducir lesión local nerviosa.
|
Contraindicaciones |
Tener en cuenta las contraindicaciones generales relacionadas con la anestesia regional,
independientemente del anestésico local utilizado.
Pacientes con hipersensibilidad conocida a los anestésicos locales de tipo amida.
Anestesia regional intravenosa.
Pacientes con hipotensión severa del tipo
shock cardiogénico o hipovolémico.
Para el bloqueo paracervical obstétrico.
|
Farmacología |
Anestésico local de tipo amino-amida de
larga duración .Es la variante levógira de la bupivacaína racémica,
siendo su perfil farmacocinético y metabolización similar a ella. Actúa
bloqueando la conducción nerviosa, interactuando fundamentalmente con
los canales del sodio voltaje dependientes, tanto a nivel de las fibras
sensitivas como motoras. Ademas la levobupivacaína interfiere con la
transmisión del impulso y conducción en otros tejidos, siendo el sistema
nervioso central y el cardiovascular donde se evidencian los efectos
secundarios más importantes.
LIDOCAINA
Nombre
Comercial |
Clorhidrato de Lidocaína Baxter
Curine (solución tópica)
Lidocaína Diasa EFG
Lidocaína Normon EFG
Lidocaína CH Fresenius Kabi
Lidocaína Esterasa
Lidocaína Braun
Octocaíne (cartuchos)
Oraquix Gel periodontal
Titanorein Lidocaína crema
Xilonibsa (aerosol y ampollas)
Xylocaína (gel y pomada)
Xylonor (Aerosol y cartuchos)
|
Presentación |
Ampollas de 5, 10 ml de lidocaína al 1% (10 mg/ml)
Ampollas de 5, 10 y 20 ml de lidocaína al 2% (20 mg/ml)
Ampollas de 5, 10 ml de lidocaína al 5% (50 mg/ml)
Ampollas de 1,8 ml con lidocaína al 2% con adrenalina (0,0125mg/ml)
Ampollas de 1,8 y 2 ml con lidocaína al 2% con adrenalina (0,025mg/ml)
Ampollas de 2 ml con lidocaína al 2% hiperbárica
Cartuchos de 1,8 ml con lidocaína al 2% con adrenalina (0,01 mg/ml)
Cartuchos de 1,8 ml con lidocaína al 2% con adrenalina (0,02 mg/ml)
Cartuchos de 1,7 g de gel periodontal con 25 mg/g de lidocaína y prilocaína
Envase de 500 ml con lidocaína al 0,4% (4 mg/ml)
Envase con 15 g de gel con 20 mg/g de lidocaína
Envase con 15 g de pomada con 50 mg/g de lidocaína
Envase de 30 ml con solución tópica al 2'5% (25 mg/ml)
Envase de 50 ml con solución para aerosol de lidocaína al 10% (100 mg/ml)
Envase de 60 ml con solución para aerosol de lidocaína al 25% (250 mg/ml)
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Indicaciones |
Infiltración local y subcutánea
Bloqueo nervioso plexico y troncular
Tratamiento de arritmias ventriculares
Atenuación de la respuesta presora a la intubación (PA / PIC)
Atenuación de las fasciculaciones inducidas por la succinilcolina
Anestesia epidural
Anestesia espinal
Anestesia dental
|
Dosis |
Anestesia local tópica:
- 0.6 – 3 mg/kg (solución al 2 – 4%)
Infiltración / bloqueo nervioso periférico:
- 0.5 – 5 mg/kg (solución al 0.5 – 2%)
Anestesia transtraqueal:
- 80 – 120 mg (2 – 3 ml de una solución al 4%)
Bloqueo del nervio laríngeo superior:
- 40 – 60 mg (2 – 3 ml de una solución al 2% en cada lado)
Regional intravenosa (perivenosa):
- extremidades superiores 200 – 250 mg (40 – 50 ml de una solución al 0.5%)
- extremidades inferiores 250 – 300 mg (100 – 120 ml de una solución al 0.25%)
Bloqueo del plexo braquial:
- 300 – 500 mg (30 – 50 ml de una solución al 1 – 1.5%)
- niños: 0.5 – 0.75 ml/kg
Bloqueo del ganglio estrellado:
- 10 – 20 ml de una solución al 1% (100 – 200 mg) con o sin adrenalina 1:200.000
-Caudal:
- 150 – 300 mg (15 – 20 ml de una solución al 1 – 1.5%)
- niños: 0.4 - 0.7 – 1 ml/kg (nivel de anestesia L2 – T10 – T7)
Epidural:
- bolo: 200 – 400 mg (solución al 1 – 2%), niños 7 – 9 mg/kg
- infusión: 6 – 12 ml/h (solución al 0.5% con o sin opiáceos), niños 0.2 – 0.35 ml/kg/h
Espinal:
- bolo 50 – 100 mg (solución al 1.5 - 5 %) con o sin glucosa al 7.5% (solución hiperbárica)
Antiarrítmica:
- bolo i.v. lento 1mg/kg (solución al 1 – 2%), seguido de 0.5 mg/kg cada 2 –5 minutos, hasta un máximo de 3 mg/kg/hora
- infusión 1 – 4 mg/minuto de una solución al 0.1 – 0.4% (20 – 50 µg/kg/minuto)
- I.M. 4 – 5 mg/kg, se puede repetir 60 – 90 minutos más tarde
Nivel terapéutico: 1.5 – 6 µg/ml
Atenuación de las fasciculaciones:
- bolo i.v. 1.5 mg/kg (solución al 2%) 3
minutos antes de la dosis de succinilcolina. Se puede combinar con la
dosis de cebado de relajante muscular no despolarizante
Atenuación de la respuesta presora:
- bolo i.v. 1.5 – 2 mg/kg (solución al 1 – 2%), 3 – 4 minutos antes de la laringoscopia
- instilación translaríngea inmediatamente
antes de la intubación de 2mg/kg (solución al 4%). La reducción de la
respuesta presora a la intubación está indicada sólo en pacientes
hemodinámicamente estables
|
Farmacocinética |
Inicio de acción:
- I.V. (efectos antiarrítmicos) 45 – 90 segundos.
- Intratraqueal (atenuación de la respuesta presora) 10 – 15 segundos
- Infiltración / bloqueo nervioso 30 – 60 segundos minuto
- Epidural 5 – 15 minutos
- Intradural < 1 minuto
Efecto máximo:
- I.V. (efectos antiarrítmicos) 1 – 2 minutos
- Infiltración / Bloqueo nervioso / Epidural < 30 minutos
Duración:
- I.V. (efectos antiarrítmicos) 10 – 20 minutos
- Intratraqueal 30 – 50 minutos
- Infiltración 30 – 60 minutos, con adrenalina 2 – 6 horas
- Epidural 1 – 3 horas
Absorción:
Depende de:
1. Lugar de administración: del grado de
vascularización de la zona y de la presencia de tejidos a los que el
anestésico local pueda fijarse. Los mayores niveles plasmáticos tras una
única dosis se obtienen según este orden: intrapleural > intercostal
> caudal > paracervical > epidural > braquial >
subcutánea > subaracnoidea
2. Concentración y dosis
3. Velocidad de inyección
4. Presencia de vasoconstrictor (adrenalina 1:200.000): disminuye la velocidad de absorción
Distribución:
Depende de
1. La forma unida a las proteínas: albúmina
(de baja especificidad y gran capacidad) y alfa 1 glicoproteína ácida
(de gran especificidad y poca capacidad), que aumentan en estados
neoplásicos, dolor crónico, traumatismos, enfermedades inflamatorias,
uremia, postoperatorio e I.A.M (al unirse a proteínas, disminuye la
fracción libre), y disminuye en neonatos, embarazo y cirugía (favorece
la forma libre y, por tanto, la toxicidad)
2. La forma libre ionizada: no apta para atravesar membranas; aumenta por la acidosis y favorece la toxicidad
3 .La forma no ionizada: atraviesa las
membranas; aumenta con la alcalinización, aumentando la velocidad de
inicio y la potencia de la anestesia local
Metabolismo:
Por ser un anestésico local tipo amida su
metabolismo es a nivel microsomal hepático. El uso concomitante de beta
bloqueantes y cimetidina reduce el aclaramiento
Excreción:
Por vía renal, en su gran mayoría en forma
de metabolitos inactivos más hidrosolubles, aunque un pequeño porcentaje
puede hacerlo en forma inalterada
|
Efectos
Secundarios |
Reacciones adversas no alérgicas:
Reacciones tóxicas: se
producen por una rápida absorción del fármaco, una administración
intravascular inadvertida o la inyección de soluciones muy concentradas.
Son directamente proporcionales a la concentración de anestésico local
alcanzada en la circulación, que depende de la dosis administrada, de la
vía de administración, de las patologías asociadas (insuficiencia
hepática, insuficiencia cardíaca, hipoxia, acidosis) y de ciertos
fármacos que pueden alterar la cinética de los anestésicos locales (la
cimetidina puede potenciar la hipotensión).
- Efectos sobre el S.N.C.:
estimulación de la corteza y centros cerebrales y, a concentraciones
plasmáticas superiores (>1,5 microgramos/ml), depresión del bulbo y
protuberancia. Clínicamente se manifiesta como agitación, habla
inconexa, verborrea, locuacidad, intranquilidad, euforia, náuseas,
vómitos, desorientación, parestesias (peribucales y linguales), sabor
metálico, tinnitus, temblores, convulsiones, coma y parada respiratoria.
- Efectos sobre el sistema cardiovascular:
se ven sólo después de alcanzar altas concentraciones plasmáticas y de
producirse efectos sobre el S.N.C. Aparición de bradicardia,
hipotensión, bloqueo AV y parada cardíaca, como consecuencia de la
depresión miocárdica y la vasodilatación periférica. La cardiotoxicidad
es menor que la producida por otros anestésicos locales tipo amina.
- Vasoconstricción uterina y disminución del flujo sanguíneo uterino:
se produce con altos niveles plasmáticos de bupivacaína, los cuales se
pueden alcanzar en bloqueos paracervicales, pero no con bloqueos
epidurales o espinales.
Reacciones no relacionadas con el fármaco:
- Reacciones psicomotoras y vasovagales:
son las más frecuentes. Suelen ser producidas por el estrés y el dolor,
como consecuencia del pinchazo, así como por la hiperextensión de la
cabeza en caso de hipersensibilidad del seno carotídeo. Clínica:
hiperventilación, que se puede acompañar de parestesias, mareo o,
incluso, cuadros vagales, con bradicardia o hipotensión grave o
urticaria.
- Reacciones por estimulación simpática:
por el paso del agente vasoconstrictor asociado al anestésico local a
la circulación sanguínea o, más raramente, por una estimulación
simpática endógena. Clínica: ansiedad, sudoración, temblor, palidez,
taquicardia, hipertensión, opresión torácica y cefalea en pacientes
ansiosos, pero sin convulsiones.
- Reacciones tóxicas locales: los
vasoconstrictores asociados pueden provocar un aumento del consumo de
oxígeno tisular, que junto a la vasoconstricción puede dar lugar a daño
local en los tejidos (edema, necrosis, infección). Se aconseja
precaución con la adrenalina en pacientes con coronariopatía grave,
arritmias, HTA no controlada, hipertiroidismo e insuficiencia
uteroplacentaria.
Reacciones adversas alérgicas:
Reacciones alérgicas a anestésicos locales: las reacciones anafilácticas son poco frecuentes en los aestésicos locales del grupo amida.
Reacciones alérgicas a conservantes y antioxidantes:
se han descrito reacciones alérgicas a los parabenos (metil, etil y
propilparabenos) y metabisulfitos utilizados para la conservación de los
anestésicos locales o como conservantes antioxidantes de los
vasoconstrictores asociados a los anestésicos locales. Clínica:
erupciones cutáneas pruriginosas, eritema, edema facial, broncoespasmo,
shock anafiláctico
|
Recomendaciones |
Máximas dosis recomendadas: concentraciones del 0,5 – 5 %
- Mepivacaína sin adrenalina: 300 mg totales y 4 – 4,5 mg/kg
- Mepivacaína con adrenalina: 500 mg totales y 7 mg/kg
Administración cuidadosa y lenta.
Observación y contacto verbal con el paciente durante la administración e instauración del bloqueo.
Bloqueo paracervical obstétrico: puede provocar bradicardia y acidosis fetal.
Mantener acceso iv durante la anestesia locoregional.
Usar con precaución en pacientes
con hipovolemia, fallo cardíaco congestivo severo, shock y todas las
formas de bloqueo cardíaco.
Usar con prudencia para anestesia regional intravenosa: el manguito se debe desinflar después de 25 – 40 minutos y no antes de 20 minutos.
El riesgo de toxicidad sistémica se puede disminuir añadiendo adrenalina al anestésico local y evitando la inyección iv.
No debe utilizarse adrenalina
en los bloqueos nerviosos periféricos de áreas con un flujo sanguíneo
colateral deficiente (dedos de manos y pies, pene, nariz, orejas) o en
técnicas regionales intravenosas.
La adición de bicarbonato sódico
aumenta el ph e incrementa la concentración de base libre no ionizada,
lo cual incrementará la velocidad de difusión y, por tanto, el inicio de
acción y la potencia del anestésico local (1 ml de una solución de
bicarbonato sódico al 8,4% con 10 ml de mepivacaína al 1-3%). No usar si
hay precipitación.
Ante colapso cardiopulmonar causado por niveles plasmáticos tóxicos (por ejemplo por inyección intravascular accidental)se debe mantener la circulación:
- administrar oxígeno al 100% y asegurar la vía aérea
- cardioversión / desfibrilación de las arritmias ventriculares
- fluidos intravenosos: 10 – 20 ml de RL o SF
- si bradicardia: atropina
- vasopresores: efedrina
- bicarbonato sódico iv: 1 – 2 mEq / kg
- bretilio 5 mg / kg
Profilaxis y/o tratamiento de los efectos sobre el SNC:
- solicitar al paciente que hiperventile para aumentar el umbral convulsivo
- administrar un anticonvulsivante como
diacepam (0,1 mg/kg iv), midazolam (0,02 - 0,04 mg/kg iv) o tiopental
(0,5 – 2 mg/kg iv)
Síndrome de cauda equina con déficit neurológico permanente: ha ocurrido en pacientes que han recibido >100 mg. de lidocaína al 5% con una técnica espinal contínua.
Déficits neurológicos transitorios
se han producido con inyecciones en bolo de lidocaína hiperbárica al
5%, especialmente durante la cirugía realizada en posición de litotomía,
cuando la perfusión de la cauda equina puede estar comprometida y los
nervios pueden ser más vulnerables. El daño neurológico consecuente es
más frecuente con la utilización de la lidocaína hiperbárica el 5% que
con la bupivacaína.
|
Contraindicaciones |
Está contraindicada en pacientes con hipersensibilidad a anestésicos locales tipo amida.
|
Farmacología |
Anestésico local tipo amida que estabiliza las membranas
neuronales por inhibición de los flujos de sodio necesarios para el
inicio y conducción de impulsos eléctricos. También es un agente
antiarrítmico clase IB, que suprime el automatismo y acorta el periodo
refractario efectivo y la duración del potencial de acción del sistema
His / Purkinje. Además disminuye la duración del potencial de acción y
el periodo refractario efectivo del músculo ventricular. Tiene un rápido
comienzo y una duración de acción intermedia como la mepivacaína
(ligeramente menor), pero la lidocaína posee actividad vasodilatadora.
MEPIVACAINA
|
|
Nombre
Comercial |
Isogaine
Mepivacaína Braun
Mepivacaína Combino Pharm
Mepivacaína Diasa EFG
Mepivacaína Kin
Mepivacaína Normon
Scandinibsa
Scandonest
|
Presentación |
Ampollas de 10 ml al 1% (10 mg/ml)
Ampollas de 2 y 10 ml al 2% (20 mg/ml)
Ampollas cilíndricas (cartuchos) de 1,8 ml al 2% C/A (con adrenalina)
Ampollas cilíndricas (cartuchos) de 1,8 ml al 3% (30mg/ml)
|
Indicaciones |
Infiltración local y subcutánea
Bloqueo nervioso plexico y troncular
Anestesia peribulbar (cirugía oftálmica)
Anestesia epidural
Anestesia intradural
Anestesia dental
|
Dosis |
Infiltración / bloqueo nervioso periférico:
- 50 – 400 mg (concentración de 0,5 – 1,5%)
Bloqueo del plexo braquial:
- 300 – 750 mg (30 – 50 ml de solución al 1 – 1,5%)
- niños: 0,5 – 0,75 ml/kg
Regional intravenosa (perivenosa):
- extremidades superiores: 200– 400 mg. (30– 40 ml de solución al 0,5 – 1%)
- extremidades inferiores: 250 – 400 mg. (100 – 120 ml de solución al 0,25 – 0,5%)
Epidural:
- Bolo: 150 – 400 mg (15 – 20 ml de solución al 1 – 2 %).
- Infusión: 6 – 12 ml/h (solución al 0.25 - 0.5 % con o sin opiáceos)
Intradural:
- 3-4 ml de mepivacaína isobárica 2-3% (60-120 mg)
Caudal:
- 150 – 400 mg (15 – 20 ml de solución al 1 – 2 %)
- niños: 0.4 – 0.7 – 1.0 ml/kg (nivel de anestesia L2 – T10 – T7)
|
Farmacocinética |
Inicio de acción:
- Infiltración / bloqueo nervioso 3 – 5 minutos
- Epidural 5 – 15 minutos
- Intradural < 1min
Efecto máximo:
- Infiltración / Epidural: 15 – 45 minutos
Duración:
- Infiltración / bloqueo nervioso 60 – 150 minutos y, con adrenalina, 120 – 360 minutos
- Epidural 180 – 300 minutos (prolongado con adrenalina)
- Intradural 90 – 150 minutos
Absorción:
Depende de:
1. Lugar de administración: del grado de
vascularización de la zona y de la presencia de tejidos a los que el
anestésico local pueda fijarse. Los mayores niveles plasmáticos tras una
única dosis se obtienen según este orden: intrapleural > intercostal
> caudal > paracervical > epidural > braquial >
subcutánea > subaracnoidea.
2. Concentración y dosis.
3. Velocidad de inyección.
4. Presencia de vasoconstrictor (adrenalina 1:200.000): disminuye la velocidad de absorción.
Distribución:
Depende de
1. La forma unida a las proteínas: albúmina
(de baja especificidad y gran capacidad) y alfa 1 glicoproteína ácida
(de gran especificidad y poca capacidad), que aumentan en estados
neoplásicos, dolor crónico,
traumatismos, enfermedades inflamatorias, uremia, postoperatorio e
I.A.M (al unirse a proteínas, disminuye la fracción libre), y disminuye
en neonatos, embarazo y cirugía (favorece la forma libre y, por tanto,
la toxicidad).
2. La forma libre ionizada: no apta para atravesar membranas; aumenta por la acidosis y favorece la toxicidad.
3. La forma no ionizada: atraviesa las membranas; aumenta con la alcalinización, aumentando la velocidad de inicio y la potencia de la anestesia local.
Metabolismo:
Por ser un anestésico local tipo amida su
metabolismo es a nivel microsomal hepático. El uso concomitante de beta
bloqueantes y cimetidina reduce el aclaramiento.
Excreción:
Por vía renal, en su gran mayoría en forma
de metabolitos inactivos más hidrosolubles, aunque un pequeño porcentaje
puede hacerlo en forma inalterada.
|
Efectos
Secundarios |
Reacciones adversas no alérgicas:
Reacciones tóxicas: se
producen por una rápida absorción del fármaco, una administración
intravascular inadvertida o la inyección de soluciones muy concentradas.
Son directamente proporcionales a la concentración de anestésico local
alcanzada en la circulación, que depende de la dosis administrada, de la
vía de administración, de las patologías asociadas (insuficiencia
hepática, insuficiencia cardíaca, hipoxia, acidosis) y de ciertos
fármacos que pueden alterar la cinética de los anestésicos locales (la
cimetidina puede potenciar la hipotensión).
- Efectos sobre el S.N.C.:
estimulación de la corteza y centros cerebrales y, a concentraciones
plasmáticas superiores (>1,5 microgramos/ml), depresión del bulbo y
protuberancia. Clínicamente se manifiesta como agitación, habla
inconexa, verborrea, locuacidad, intranquilidad, euforia, náuseas,
vómitos, desorientación, parestesias (peribucales y linguales), sabor
metálico, tinnitus, temblores, convulsiones, coma y parada respiratoria.
- Efectos sobre el sistema cardiovascular:
se ven sólo después de alcanzar altas concentraciones plasmáticas y de
producirse efectos sobre el S.N.C. Aparición de bradicardia,
hipotensión, bloqueo AV y parada cardíaca, como consecuencia de la
depresión miocárdica y la vasodilatación periférica. La cardiotoxicidad
es
menor que la producida por la bupivacaína.
- Vasoconstricción uterina y disminución del flujo sanguíneo uterino:
se produce con altos niveles plasmáticos de bupivacaína, los cuales se
pueden alcanzar en bloqueos paracervicales, pero no con bloqueos
epidurales o espinales.
Reacciones no relacionadas con el fármaco:
- Reacciones psicomotoras y vasovagales:
son las más frecuentes. Suelen ser producidas por el estrés y el dolor,
como consecuencia del pinchazo, así como por la hiperextensión de la
cabeza en caso de hipersensibilidad del seno carotídeo. Clínica:
hiperventilación, que se puede acompañar de parestesias, mareo o,
incluso, cuadros vagales, con bradicardia o hipotensión grave o
urticaria.
- Reacciones por estimulación simpática:
por el paso del agente vasoconstrictor asociado al anestésico local a
la circulación sanguínea o, más raramente, por una estimulación
simpática endógena. Clínica: ansiedad, sudoración, temblor, palidez,
taquicardia, hipertensión, opresión torácica y cefalea en pacientes
ansiosos, pero sin convulsiones.
- Reacciones tóxicas locales: los
vasoconstrictores asociados pueden provocar un aumento del consumo de
oxígeno tisular, que junto a la vasoconstricción puede dar lugar a daño
local en los tejidos (edema, necrosis, infección). Se aconseja
precaución con la adrenalina en pacientes con coronariopatía grave,
arritmias, HTA no controlada, hipertiroidismo e insuficiencia
uteroplacentaria.
Reacciones adversas alérgicas:
Reacciones alérgicas a anestésicos locales: las reacciones anafilácticas son poco frecuentes en los aestésicos locales del grupo amida.
Reacciones alérgicas a conservantes y antioxidantes:
se han descrito reacciones alérgicas a los parabenos (metil, etil y
propilparabenos) y metabisulfitos utilizados para la conservación de los
anestésicos locales o como conservantes antioxidantes de los
vasoconstrictores asociados a los anestésicos locales. Clínica:
erupciones cutáneas pruriginosas, eritema, edema facial, broncoespasmo,
shock anafiláctico.
|
Recomendaciones |
Máximas dosis recomendadas: concentraciones del 1 – 2 %
- Mepivacaína sin adrenalina: 400 mg totales y 4 – 5 mg/kg
- Mepivacaína con adrenalina: 550 mg totales y 7 mg/kg
Administración cuidadosa y lenta.
Observación y contacto verbal con el paciente durante la administración e instauración del bloqueo.
Anestesia obstétrica: no
se recomienda su uso, por su metabolismo lento en el feto y recién
nacido. Bloqueo paracervical obstétrico: puede provocar bradicardia y
acidosis fetal.
Mantener acceso iv durante la anestesia locoregional.
Usar con precaución en pacientes con
pacientes con trastornos severos del ritmo cardíaco y bloqueo cardíaco.
El riesgo de toxicidad sistémica se puede disminuir añadiendo adrenalina al anestésico local y evitando la inyección iv.
No debe utilizarse adrenalina
en los bloqueos nerviosos periféricos de áreas con un flujo sanguíneo
colateral deficiente (dedos de manos y pies, pene, nariz, orejas) o en
técnicas regionales intravenosas.
La adición de bicarbonato sódico
aumenta el ph e incrementa la concentración de base libre no ionizada,
lo cual incrementará la velocidad de difusión y, por tanto, el inicio de
acción y la potencia del anestésico local (1 ml de una solución de
bicarbonato sódico al 8,4% con 10 ml de mepivacaína al 1-3%). No usar si
hay precipitación.
Ante colapso cardiopulmonar causado por niveles plasmáticos tóxicos (por ejemplo por inyección intravascular accidental)se debe mantener la circulación:
- administrar oxígeno al 100% y asegurar la vía aérea
- cardioversión / desfibrilación de las arritmias ventriculares
- fluidos intravenosos: 10 – 20 ml de RL o SF
- si bradicardia: atropina
- vasopresores: efedrina
- bicarbonato sódico iv: 1 – 2 mEq / kg
- bretilio 5 mg / kg
Profilaxis y/o tratamiento de los efectos sobre el SNC:
- solicitar al paciente que hiperventile para aumentar el umbral convulsivo.
- administrar un anticonvulsivante como diacepam (0,1 mg/kg iv), midazolam (0,02 - 0,04 mg/kg iv) o tiopental (0,5 – 2 mg/kg iv)
|
Contraindicaciones |
Está contraindicada en pacientes con hipersensibilidad a anestésicos locales tipo amida.
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Farmacología |
Anestésico local tipo amida
(amina terciaria) que estabiliza la membrana neuronal e impide el inicio
y transmisión de los impulsos eléctricos. Es similar a la lidocaína en
potencia y velocidad de inicio. Su duración de acción es intermedia,
ligeramente mayor a la de la lidocaína, careciendo de actividad
vasodilatadora. Puede provocar una suave vasoconstricción.
ROPIVACAINA
Presentación |
Ampollas de 10 y 20 ml con ropivacaína al 0,2% (2 mg/ml)
Ampollas de 10 ml con ropivacaína intratecal al 0,5% (5 mg/ml)
Ampollas de 10 y 20 ml con ropivacaína al 0,75% (7.5 mg/ml)
Ampollas de 10 y 20 ml con ropivacaína al 1% (10 mg/ml)
Polybag de 100 y 200 ml con ropivacaína al 0,2% (2 mg/ml)
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Indicaciones |
Infiltración local y subcutánea
Bloqueo nervioso plexico y troncular
Anestesia peribulbar (cirugía oftálmica)
Anestesia epidural
Anestesia intradural
Analgesia epidural continua para el dolor agudo posoperatorio y para el dolor del trabajo de parto
Analgesia para el dolor agudo postoperatorio mediante bloqueos pléxico y troncular continuo
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Dosis |
Epidural y caudal:
Soluciones de ropivacaína al 0,75 - 1%
- Bloqueo epidural lumbar: 100- 200 mg.
- Bloqueo epidural para Cesarea: 110- 150 mg.
- Bloqueo epidural torácico: 40-110 mg.
Caudal en niños:
Solución de ropivacaína al 0,2%: 2 mg/kg
Subaracnoidea:
Soluciones de ropivacaína al 0,5 - 0,75%: 10 - 22,5 mg
Infiltración local y bloqueo periférico:
- Soluciones de ropivacaína al 0,5 - 0,75%: 7.5 – 225 mg.
Tratamiento del dolor agudo postoperatorio y analgesia del parto:
Soluciones de ropivacaína al 0,1 - 0,3%
-Epidural lumbar: 20-40 mg/hora.
-Epidural torácica: Infusión continua 8-16 mg/hora.
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Farmacocinética |
Inicio de acción:
10 - 20 mininutos (subaracnoidea < 5 minutos)
Efecto máximo:
45 - 60 minutos
Duración:
- Bloqueos periféricos, epidural y caudal: 3 - 6 h
- Subaracnoidea: 2 - 4 horas
Absorción:
Muestra absorción completa y bifásica desde
el espacio epidural con una vida media de dos fases (una rápida de 14
minutos y otra lenta de cuatro horas).
Metabolismo:
Metabolismo hepático predominantemente por
hidroxilación aromática a 3-hidroxi-ropivacaína a través del citocromo
P-450 1A2 y por N-dealquilación a PPX a través de CYP3A4.
Eliminación:
Por vía renal, mayoritariamente en forma del metabolito 3-hidroxi-ropivacaína en forma libre y conjugada
Interacciones:
La fluvoxamina y enoxacina (inhibidores competitivos de la P-4501A2), pueden reducir el metabolismo de la ropivacaína.
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Efectos
Secundarios |
Efectos fisiológicos secundarios al bloqueo epidural e intratecal:
Hipotensión, bradicardia, retención urinaria
Efectos directos e indirectos causados por la punción de la aguja:
Hematoma espinal, cefalea postpunción dural, meningitis y absceso epidural
Efectos secundarios sistémicos:
Pueden deberse a inyección intravascular inadvertida, uso de dosis excesivas o una rápida absorción
Gastrointestinales: náuseas, vómitos.
Sistema nervioso: parestesias, vértigo, cefalea, adormecimiento de la lengua, hipoestesia, hiperacusia, tinnitus,
alteraciones visuales, disartria, hipercontractilidad muscular,
temblor, convulsiones tipo gran mal (neurotoxicidad), neuropatías y
alteraciones de la médula espinal (asociadas a anestesia epidural y subaracnoidea), bloqueo espinal total (dosis excesiva subaracnoidea o inyección subaracniodea inadvertida de una dosis epidural)
Cardiacos: bradicardia, taquicardia, arritmias cardiacas (bloqueo) y paro cardiaco,.
Respiratorios: disnea
Renales y urinarios: retención urinaria.
Psiquiátricos: ansiedad, agitación
Generales y del sitio de administración: elevación de la temperatura, escalofríos, dolor de espalda,
Reacciones alérgicas:
urticaria, edema angioneurótico y anafilaxia (rarss, pueden deberse
tambíen a los conservantes y/o antioxidantes como los bisulfitos y
parabenos).
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Recomendaciones |
Máximas dosis recomendadas:
- Ropivacaína: 250 - 300 mg y 2,3 mg/kg
Utilizar con precaución en
los pacientes de edad avanzada o en situaciones como desnutrición,
hipoproteinemia, bloqueo parcial o completo de la conducción cardiaca,
inestabilidad hemodinámica, enfermedad hepática avanzada o disfunción
renal severa.
Precaución en pacientes que reciben otros anestésicos locales
o agentes estructuralmente relacionados con anestésicos locales de tipo
amida, por ejemplo, ciertos antiarrítmicos como lidocaína y mexiletina
debido a que los efectos tóxicos son aditivos.
Se recomienda el fraccionamiento de los anestésicos locales independientemente de la ruta de administración.
Las mezclas son física y químicamente estables durante 30 días a no más de 30°C .
Para analgesia intraarticular se recomienda una concentración de 7.5 mg/ml (0,75%).
En el bloqueo epidural se
recomienda una dosis de prueba de 3-5 ml de lidocaína al 2% con
epinefrina ya que con esta técnica se documenta rápidamente la inyección
intravascular inadvertida (aumento temporal de la frecuencia cardiaca e
hipertensión) y una inyección intratecal accidental (signos de un
bloqueo espinal total).
En bloqueos epidurales prolongados deben ser considerados los riesgos de alcanzar una concentración plasmática tóxica o inducir lesión local nerviosa.
No se recomienda ropivacaína en niños menores de un año de edad.
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Contraindicaciones |
Pacientes con hipersensibilidad conocida a los anestésicos locales de tipo amida
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Farmacología |
Anestésico local de tipo amino-amida de
larga duración. Es el primer anestésico local tipo enatiómero puro
(enantiómero S). Su estructura química proviene de la bupivacaína y la
mepivacaína. El bloqueo deferencial (más sensitivo que motor) es más
importante con la ropivacaína que con bupivacaína.
Presenta menor cardiotoxicidad que la
bupivacaína. El umbral neurotóxico es tambien superior, por lo que el
índice terapeutico es mas favorable que la bupivacaina.
Presenta actividad vasoconstrictora intrinseca aun a altas dosis por lo que no es necesario asociar vasoconstrictor.
Actúa bloqueando de forma selectiva la
generación y propagación del potencial de acción a través de membranas
excitables en especial las fibras nerviosas (bloqueo de los canales de
sodio).
Por vía sistémica puede afectar la función
del músculo cardiaco, esquelético y liso, la transmisión nerviosa en el
sistema nervioso central, y el sistema específico de conducción cardiaco.
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